- 化学制药工艺学(北京理工大学十四五规划教材国家级一流本科专业建设成果教材)
- - 作者：编者:杜大明|责编:马泽林//杜进祥
  - 出版社：化学工业
  - ISBN：9787122457721
  - 出版日期：2024/07/01
  - 页数：328
- 售价：19.6

内容大纲
“化学制药工艺学”是大学制药工程专业一门重要的核心课程。《化学制药工艺学》是针对制药工程专业的特点，结合编者在化学制药工艺学教学和科学研究方面的经验，并参考了国内外新近出版的相关教材以及国内外有关的文献资料编写的。全书共分十二章，第一章至六章分别为绪论、化学制药工艺路线的设计与选择、化学制药的工艺研究、手性药物的制备技术、中试放大与生产工艺规程、化学制药与环境保护；第七章至第十二章选取达沙替尼、盐酸度洛西汀、奥美沙坦酯、克拉霉素、盐酸莫西沙星以及帕博西尼等六个具有代表性的化学药物，对其合成路线的选择和生产工艺原理等方面进行了详细剖析和阐述，以进一步加深读者对前六章内容的理解和掌握。本书内容充实、新颖，将理论知识结合生产实践，具有较好的系统性，深入探讨了化学制药工艺路线设计、选择和研究的方法，注重突出经济高效、清洁生产和手性技术等内容。
《化学制药工艺学》可作为高等学校制药工程、药学、药物化学、化学工程与工艺等专业本科生教材，也可供从事化学制药研发、生产等相关领域技术人员参考。
作者介绍
目录
第一章  绪论
    一、化学制药工艺学及其研究内容
    二、化学制药工艺学国内外发展现状和趋势
    三、药品生产质量管理法规
    四、本课程的教学内容和要求
  思考题
  参考文献
第二章  化学制药工艺路线的设计与选择
  第一节  化学制药工艺路线设计的目的
  第二节  化学制药工艺路线的设计
    一、逆合成分析法
    二、分子对称法
    三、模拟类推法
  第三节  化学制药工艺路线的评价与选择
    一、化学制药工艺路线的评价标准
    二、化学制药工艺路线的选择
  思考题
  参考文献
第三章  化学制药的工艺研究
  第一节  概述
  第二节  反应物料的选择
    一、反应试剂的选择
    二、反应溶剂的选择
    三、催化剂的选择
  第三节  反应条件的优化
    一、配料比与反应物浓度
    二、加料顺序与方法
    三、反应温度
    四、反应压力
    五、酸碱度（pH值）
    六、搅拌与搅拌方式
    七、反应时间与终点监控
  第四节  后处理与产物纯化方法
    一、反应后处理方法
    二、产物纯化方法
  思考题
  参考文献
第四章  手性药物的制备技术
  第一节  手性
    一、概述
    二、构型命名法则和手性类型
    三、对映体组成和绝对构型的测定
  第二节  手性药物
    一、概述
    二、手性药物的分类
    三、手性药物的制备方法
  第三节  外消旋体拆分
    一、直接结晶拆分法
    二、化学拆分法
    三、动力学拆分法

    四、色谱拆分法
  第四节  手性源合成
    一、糖类
    二、手性氨基酸类
    三、手性羟基酸类
    四、甾体类
    五、生物碱类
  第五节  不对称合成
    一、手性辅剂控制的不对称合成
    二、不对称催化合成
  第六节  手性药物合成实例
  思考题
  参考文献
第五章  中试放大与生产工艺规程
  第一节  中试放大研究
    一、中试放大的研究方法
    二、中试放大的研究内容
  第二节  物料衡算
    一、物料衡算的理论基础
    二、确定物料衡算的计算基准及每年设备操作时间
    三、收集相关计算数据和物料衡算步骤
  第三节  药品生产工艺规程
    一、生产工艺规程的主要作用
    二、制定生产工艺规程的原始资料和基本内容
    三、药品生产工艺规程的制定和修订
  思考题
  参考文献
第六章  化学制药与环境保护
  第一节  概述
    一、环境保护的重要性
    二、我国防治污染的方针政策
    三、化学制药厂污染的特点和现状
  第二节  防治污染的主要措施
    一、绿色生产工艺的开发与利用
    二、循环套用
    三、综合利用
    四、改进设备，加强管理
  第三节  废水的处理
    一、废水污染控制指标
    二、废水处理的基本方法
    三、各类制药废水的处理
  第四节  废气的处理
    一、含尘废气的处理
    二、含无机污染物废气的处理
    三、含有机污染物废气的处理
  第五节  废渣的处理
    一、回收和综合利用
    二、废渣的处理
  思考题
  参考文献

第七章  达沙替尼的生产工艺
  第一节  概述
  第二节  合成路线及其选择
    一、达沙替尼的逆合成分析
    二、达沙替尼的合成工艺路线
  第三节  达沙替尼的生产工艺原理及其过程
    一、{5-[（2-氯-6-甲基苯基）氨甲酰基]噻唑-2-基}氨基甲酸叔丁酯的制备
    二、2-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）噻唑-5-甲酰胺的制备
    三、2-[4-（6-氯-2-甲基嘧啶-4-基）哌嗪-1-基]乙醇的制备
    四、达沙替尼的制备
  思考题
  参考文献
第八章  盐酸度洛西汀的生产工艺
  第一节  概述
  第二节  合成路线及其选择
    一、度洛西汀的逆合成分析
    二、外消旋体拆分法工艺路线
    三、不对称合成法工艺路线
  第三节  盐酸度洛西汀的生产工艺原理及其过程
    一、3-（二甲基氨基）-1-（噻吩-2-基）-1-丙酮盐酸盐的制备
    二、3-（二甲基氨基）-1-（噻吩-2-基）-1-丙醇的制备
    三、（S）-3-（二甲基氨基）-1-（噻吩-2-基）-1-丙醇的制备
    四、（S）-N，N-二甲基-3-（萘-1-基氧基）-3-（噻吩-2-基）-1-丙胺的制备
    五、（S）-N-甲基-3-（萘-1-基氧基）-3-（噻吩-2-基）-1-丙胺的制备
    六、盐酸度洛西汀的制备
  第四节  综合利用与“三废”处理
    一、（R）-3-（二甲基氨基）-1-（噻吩-2-基）-1-丙醇的利用
    二、（S）-扁桃酸的回收利用
    三、废液处理及溶剂的回收和套用
  思考题
  参考文献
第九章  奥美沙坦酯的生产工艺
  第一节  概述
  第二节  奥美沙坦酯的合成工艺路线及其选择
    一、奥美沙坦酯的逆合成分析
    二、奥美沙坦酯的合成工艺路线
  第三节  奥美沙坦酯的生产工艺原理及其过程
    一、2-丙基-4-（2-羟基丙烷-2-基）-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备
    二、1-三苯甲基-5-[4'-（溴甲基）-（1，1'-联苯基）-2-基]-1H-四氮唑的制备
    三、奥美沙坦酯的制备
  第四节  原辅材料的制备改进及“三废”处理
    一、2-丙基-4-（2-羟基丙烷-2-基）-1H-咪唑-5-羧酸乙酯的制备
    二、“三废”处理
  思考题
  参考文献
第十章  克拉霉素的生产工艺
  第一节  概述
  第二节  合成路线及其选择
    一、发现时的合成路线
    二、区域选择性的优化

  第三节  克拉霉素的生产工艺原理及其过程
    一、红霉素A9-肟的制备
    二、“一锅法”制备2'-O，4"-O-二（三甲基硅基）红霉素A9-O-（1-异丙氧基环己基）肟
    三、6-甲氧基-2'-O，4"-O-二（三甲基硅基）红霉素A9-O-（1-异丙氧基环己基）肟的制备
    四、克拉霉素的制备
  思考题
  参考文献
第十一章  盐酸莫西沙星的生产工艺
  第一节  概述
  第二节  合成路线及其选择
    一、盐酸莫西沙星的逆合成分析
    二、盐酸莫西沙星喹啉羧酸母核的工艺路线
    三、盐酸莫西沙星手性侧链的工艺路线
    四、盐酸莫西沙星的合成工艺路线
  第三节  盐酸莫西沙星喹啉羧酸母核的生产工艺原理及其过程
    一、2，4，5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的制备
    二、“一锅法”制备1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
  第四节  盐酸莫西沙星手性侧链的生产工艺原理及其过程
    一、6-苄基吡咯并[3，4-b]吡啶-5，7-二酮的制备
    二、6-苄基-六氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-5，7-二酮的制备
    三、（S，S）-6-苄基-六氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-5，7-二酮的制备
    四、（S，S）-6-苄基-八氢-吡咯并[3，4-b]吡啶的制备
    五、（S，S）-八氢-6H-吡咯并[3，4-b]吡啶的制备
  第五节  盐酸莫西沙星的生产工艺原理及其过程
    一、盐酸莫西沙星母核螯合物的制备
    二、盐酸莫西沙星的制备
  第六节  综合利用与“三废”处理
    一、（R，R）-6-苄基-六氢-吡咯并[3，4-b]吡啶-5，7-二酮的利用
    二、生产中“三废”的处理
  思考题
  参考文献
第十二章  帕博西尼的生产工艺
  第一节  概述
  第二节  合成路线及其选择
    一、帕博西尼的逆合成分析
    二、帕博西尼的工艺路线
  第三节  4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-甲酸叔丁酯的生产工艺原理及其过程
    一、4-（6-硝基吡啶-3-基）哌嗪-1-甲酸叔丁酯的制备
    二、4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-甲酸叔丁酯的制备
  第四节  6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2，3-d]嘧啶-7（8H）-酮的生产工艺原理及其过程
    一、5-溴-2-氯-N-环戊基嘧啶-4-胺的制备
    二、2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2，3-d]嘧啶-7（8H）-酮的制备
    三、6-溴-2-氯-8-环戊基-5-甲基吡啶并[2，3-d]嘧啶-7（8H）-酮的制备
  第五节  帕博西尼的生产工艺原理及其过程
    一、4-[6-（6-溴-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7，8-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-2-氨基）吡啶-3-基]哌嗪-1-甲酸叔丁基酯的制备
    二、4-{6-[（6-（1-丁氧基乙烯基）-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7，8-二氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-2-基）氨基]吡啶-3-基}哌嗪-1-羧酸叔丁酯的制备
    三、帕博西尼的制备
  第六节  原辅材料的制备与“三废”处理
    一、2，4-二氯-5-溴嘧啶的制备
    二、5-溴-2-硝基吡啶的制备

    三、“三废”处理
  思考题
  参考文献

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