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内容大纲
本书聚焦CDK家族（CDK4/6/9）多靶点及单靶点抗肿瘤小分子抑制剂，系统梳理CDK抑制剂研发及分子杂交策略。分章节重点阐述CDK分类功能、抑制剂发展历程及分子杂交策略，详解目标化合物的设计思路、合成路线、结构确证，讨论生物活性评价与构效关系等。并融入详细合成工艺、核磁及高分辨质谱等表征数据，结合分子对接、体内外活性实验等手段，理论结合实践，为多靶点抗肿瘤药物的设计合成提供实验参考，助力新型抗肿瘤小分子药物的研发突破。
本书图文并茂，数据图表齐全，具有前沿性、科学性，适合药学、制药工程等相关专业高校师生、科研机构专项研发人员，以及CDK抑制剂研发相关医药企业技术人员参考阅读。 -
作者介绍
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目录
第一章 研究背景
第一节 癌症治疗的现状与挑战
1.癌症发病率与小分子药物治疗
2.蛋白质激酶作为抗肿瘤靶点的优势
3.单靶点抑制剂的耐药性局限
第二节 细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）概述
1.CDKs的发现历史与家族分类
2.CDKs的生物学功能
第三节 CDK与恶性肿瘤的发生发展关系
1.肿瘤细胞中CDK失调的分子机制
2.CDK亚型异常与肿瘤类型的相关性
第四节 CDK抑制剂的研究进展
1.第一代广谱CDK抑制剂的探索
2.第二代高效CDK抑制剂的临床尝试
3.第三代高选择性CDK抑制剂的突破性进展
4.联合用药策略与多靶点药物设计的发展趋势
第五节 分子杂交策略在药物设计中的应用
1.分子杂交的定义、分类及设计原理
2.分子杂交策略在抗肿瘤药物研发中的应用实例
第六节 开发新型多靶点CDK抑制剂的必要性
第二章 吡咯并[2,3-d]嘧啶类CDK/HDAC多靶点抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 目标化合物的设计思路
1.LEE011对激酶的抑制活性和选择性
2.HDAC靶点的选择
3.CDK/HDAC双效抑制剂的设计策略
第二节 目标化合物的化学合成与结构确认
1.合成路线
2.实验部分
第三节 目标化合物生物活性评价和构效关系讨论
1.实验材料和方法
2.生物评价结果与构效关系讨论
【本章小结】
第三章 苯并咪唑类CDK/HDAC多靶点抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 目标化合物的设计思路
第二节 目标化合物的化学合成与结构确认
1.合成路线
2.实验方法
第三节 目标化合物的生物学活性评价与构效关系讨论
1.实验材料与方法
2.生物评价结果与构效关系讨论
【本章小结】
第四章 苯并咪唑类CDK/VEGFR双靶点抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 目标化合物的设计
第二节 目标化合物的化学合成及结构确证
1.合成总路线
2.实验部分
第三节 目标化合物生物活性评价和构效关系讨论
1.实验材料和方法
2.生物评价结果与构效关系讨论
【本章小结】
第五章 苯并三氮唑类CDK/Flt多靶点抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 目标化合物的设计
第二节 目标化合物的化学合成及结构确证
1.合成路线
2.实验部分
第三节 目标化合物的生物活性评价以及构效关系的讨论
1.实验材料和方法
2.生物评价结果与构效关系讨论
【本章小结】
第六章 吡咯并[2,3-d]嘧啶类CDK4/9双靶点抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 目标化合物的设计
第二节 目标化合物的化学合成及结构确证
1.合成路线
2.实验部分
第三节 目标化合物生物活性评价和构效关系讨论
1.实验材料和方法
2.生物评价结果与构效关系讨论
【本章小结】
第七章 吡啶并[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮类CDK/VEGFR多靶点抑制剂的设计、合成及活性研究
第一节 目标化合物的设计
第二节 目标化合物的化学合成及结构确证
1.合成路线
2.实验部分
第三节 目标化合物生物活性评价和构效关系讨论
1.实验材料和方法
2.生物评价结果与构效关系讨论
【本章小结】
第八章 总结与展望
1.总结
2.展望
附录
参考文献
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